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La ivermectina (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) es una mezcla de 22,23-dihidroderivados de las avermectinas B1a y B1b preparadas por hidrogenación catalítica.Las avermectinas son miembros de una familia de antibióticos estructuralmente complejos producidos por fermentación con una cepa de Streptomyces avermitilis.Su descubrimiento fue el resultado de una exploración intensiva de cultivos en busca de agentes antihelmínticos de fuentes naturales.La ivermectina es activa en dosis bajas contra una amplia variedad de nematodos y artrópodos que parasitan a los animales.
La ivermectina ha logrado un uso generalizado en la práctica veterinaria en los Estados Unidos y en muchos países del mundo para el control de endoparásitos y ectoparásitos en animales domésticos.Se ha encontrado que es eficaz para el tratamiento de la oncocercosis ("ceguera de los ríos") en humanos, una importante enfermedad causada por el ascáride Oncocerca volvulus, prevalente en África occidental y central, Oriente Medio y América del Sur y Central. La ivermectina destruye las microfilarias, inmaduras formas del nematodo, que crean los nódulos en la piel y los tejidos que son característicos de la infestación y pueden conducir a la ceguera. También inhibe la liberación de microfilarias por parte de los gusanos adultos que viven en el huésped.Los estudios sobre el mecanismo de acción de la ivermectina indican que bloquea la transmisión interneurona-neurona motora en los nematodos al estimular la liberación del neurotransmisor inhibidor GABA. El fabricante ha puesto a disposición el medicamento con fines humanitarios para programas de tratamiento calificados a través de la Organización Mundial de la Salud.

La ivermectina tiene una actividad de amplio espectro, ya que puede afectar a nematodos, insectos y parásitos ácaros.Es el fármaco de elección en la oncocercosis y es muy útil en el tratamiento de otras formas de filariasis, estrongiloidiasis, ascaridiasis, loasis y larva migrans cutánea.También es muy activo contra varios ácaros.Es el fármaco de elección en el tratamiento de humanos infectados con Onchocerca volvulus, actuando como un fármaco microfilaricida contra las larvas que habitan en la piel (microfilaria).El tratamiento anual puede prevenir la ceguera por oncocercosis ocular.La ivermectina es claramente más eficaz que la dietilcarbamazina en la filariasis bancroftiana y reduce la microfilaremia a niveles cercanos a cero.En la filariasis de Brugia, el aclaramiento inducido por dietilcarbamazina puede ser superior.También se usa para tratar la larva migrans cutánea y la estrongiloidiasis diseminada.Su uso seguro en el embarazo no ha sido completamente establecido.