dCMP, 2′-desoxicitidina 5′-monofosfato, ácido libre CAS: 1032-65-1
| Numero de catalogo | XD90549 |
| nombre del producto | dCMP, 2'-desoxicitidina 5'-monofosfato, ácido libre |
| CAS | 1032-65-1 |
| Fórmula molecular | C9H14N3O7P |
| Peso molecular | 307.20 |
| Detalles de almacenamiento | -15 a -20 °C |
| Código Arancelario Armonizado | 29349990 |
Especificaciones del producto
| Apariencia | Sólido |
| Ensayo | 99% |
La beta-D-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metilcitidina (PSI-6130) es un potente inhibidor específico de la síntesis de ARN del virus de la hepatitis C (VHC) en células con replicón Huh-7.Para inhibir la polimerasa de ARN NS5B del VHC, PSI-6130 debe fosforilarse a la forma 5'-trifosfato.Se investigaron la fosforilación de PSI-6130 y la inhibición de HCV NS5B.La fosforilación de PSI-6130 por 2'-desoxicitidina quinasa humana recombinante (dCK) y uridina-citidina quinasa 1 (UCK-1) se midió usando una reacción espectrofotométrica acoplada.PSI-6130 demostró ser un sustrato para dCK purificada, con una Km de 81 microM y una kcat de 0,007 s-1, pero no fue sustrato para UCK-1.El monofosfato PSI-6130 (PSI-6130-MP) se fosforiló de manera eficiente a difosfato y posteriormente a trifosfato mediante la quinasa UMP-CMP humana recombinante y la quinasa difosfato de nucleósido, respectivamente.Se estudió la inhibición de las polimerasas de ARN NS5B del VHC de tipo salvaje y mutadas (S282T).La constante de inhibición en estado estacionario (Ki) para el trifosfato PSI-61 30 (PSI-6130-TP) con la enzima de tipo salvaje fue de 4,3 microM.Se obtuvieron resultados similares con trifosfato de 2'-C-metiladenosina (Ki=1,5 microM) y trifosfato de 2'-C-metilcitidina (Ki=1,6 microM).NS5B con la mutación S282T, que se sabe que confiere resistencia a la 2'-C-metiladenosina, fue inhibida por PSI-6130-TP tan eficientemente como el tipo salvaje.La incorporación de PSI-6130-MP en el ARN catalizado por la ARN polimerasa NS5B purificada dio como resultado la terminación de la cadena.
