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La trimetoprima es un agente bacteriostático lipofílico y débilmente alcalino de la clase de la pirimetamina.Es un polvo cristalino blanco o casi blanco, inodoro, amargo y poco soluble en cloroformo, etanol o acetona, pero casi insoluble en agua y muy soluble en solución de ácido acético glacial.Tiene un espectro antibacteriano similar al de las sulfonamidas, pero con un fuerte efecto antibacteriano.Tiene un buen efecto en el tratamiento de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus y una variedad de otras bacterias grampositivas y negativas.Pero es ineficaz contra la infección por Pseudomonas aeruginosa.Su concentración inhibitoria mínima es a menudo inferior a 10 mg/L y su uso solo es fácil de causar resistencia bacteriana y, por lo tanto, generalmente no se usa solo y se combina principalmente con sulfamidas para formar una preparación compuesta para el tratamiento clínico de infecciones del tracto urinario, infecciones intestinales. infecciones, infecciones respiratorias, disentería, enteritis, fiebre tifoidea, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis e infecciones de tejidos blandos.Tiene un efecto en el tratamiento de la fiebre tifoidea y la paratifoidea que no es menor que la ampicilina;También se puede combinar con sulfonamidas de acción prolongada para la prevención y el tratamiento del paludismo falciparum resistente a los medicamentos.

El principio básico del antibacteriano de la trimetoprima es interferir con el metabolismo del folato en las bacterias.El principal mecanismo de acción es la inhibición selectiva de la actividad de la dihidrofolato reductasa en bacterias para que el dihidrofolato no pueda reducirse a tetrahidrofolato.Dado que la síntesis de ácido fólico es la parte principal de una biosíntesis de ácido nucleico, y por lo tanto el producto impide la síntesis de proteínas y ácidos nucleicos bacterianos.Además, la afinidad de unión de la trimetoprima (TMP) a la enzima dihidrofolato reductasa bacteriana es cinco veces mayor que la de la dihidrofolato reductasa de mamíferos.La combinación entre ellos con sulfonamidas puede causar un doble bloqueo en el metabolismo de la biosíntesis de ácido fólico de las bacterias, de modo que existe un efecto sinérgico que mejorará la actividad antibacteriana de las sulfonamidas y puede convertir el efecto antibacteriano en un efecto bactericida que reduce la resistencia a los fármacos. presiones.Además, el producto también puede mejorar los efectos antibacterianos de una variedad de otros antibióticos (como tetraciclina, gentamicina).