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La telitromicina se lanzó por primera vez en Alemania como un tratamiento oral una vez al día para las infecciones respiratorias, incluida la neumonía adquirida en la comunidad, las exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crónica, la sinusitis aguda y la amigdalitis/faringitis.Este derivado semisintético del macrólido natural eritromicina es el primer cetólido comercializado, una nueva clase de antibióticos que presenta una cetona C3 en lugar del grupo L-cladinosa.El agente antibacteriano de anillo de 14 miembros evita la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a dos dominios de la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos.Muestra una potente actividad in vitro contra patógenos respiratorios comunes, incluidos Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Streptococcus pyogenes, así como otros patógenos atípicos.El grupo 3-ceto confiere una mayor estabilidad ácida y una menor inducción de resistencia a los macrólidos-lincosamida-estreptogramina B que se observa con frecuencia con los macrólidos.El residuo de carbamato C11-C12 sustituido parece no solo aumentar la afinidad por el sitio de unión ribosomal sino también estabilizar el compuesto contra la hidrólisis de esterasa y evitar la resistencia debido a la eliminación de macrólidos de la célula por una bomba de expulsión codificada por el gen mef en ciertos patógenos. .La telitromicina es tanto un inhibidor competitivo como un sustrato de CYP3A4.Sin embargo, a diferencia de varios macrólidos como la troleandomicina, no forma un complejo inhibidor estable de metabolitos CYP P-450 Fe2+-nitrosoalcano que es potencialmente hepatotóxico.El fármaco es bien tolerado y bien distribuido en los tejidos pulmonares, secreciones bronquiales, amígdalas y saliva.Resulta estar altamente concentrado en gránulos azurófilos de neutrófilos polimorfonucleares, lo que facilita su entrega a las bacterias fagocitadas.