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Los compuestos multiobjetivo se buscan cada vez más para el tratamiento eficaz de enfermedades complejas.En este documento, describimos el diseño y la síntesis de una nueva clase de híbridos de shogaol-huprina, supuestamente para alcanzar varios objetivos clave involucrados en la enfermedad de Alzheimer.Los híbridos se han probado in vitro en cuanto a su actividad inhibitoria frente a la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa humanas y su actividad antioxidante (ensayos ABTS.+, DPPH y Folin-Ciocalteu), y en células intactas de Escherichia coli para su actividad antiagregante Aβ42 y tau.Además, se ha evaluado su penetración en el cerebro (ensayo PAMPA-BBB).A pesar de que los híbridos no son inhibidores de AChE o agentes antioxidantes tan potentes como la huprina Y y el [4]-shogaol, respectivamente, aún muestran actividades anticolinesterasa y antioxidante muy potentes y son agentes antiagregantes de Aβ42 y tau mucho más potentes que los híbridos. compuestos originales.En general, los híbridos de shogaol-huprina emergen como interesantes fármacos anti-Alzheimer permeables al cerebro y multiobjetivo.

Se estudiaron extractos de diferente polaridad obtenidos de varias partes de la planta (raíz, hoja, flor y fruto) de Seseli rigidum mediante diferentes ensayos antioxidantes: actividad de captación de radicales DPPH y ABTS, mediante el método del poder reductor total, así como mediante el contenido total de flavonoides y polifenoles. .Los aceites esenciales de todas las partes de la planta mostraron características antioxidantes débiles.El rango de concentración inhibitoria de los extractos probados, contra bacterias Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus y hongos Candida albicans y Aspergillus niger fue de 0.01-1.50 mg/mL y de microbicida 0.02-3.00 mg/mL.En la interacción con la colinesterasa, todos los aceites esenciales resultaron efectivos como inhibidores.El mayor porcentaje de inhibición frente a la colinesterasa humana y equina lo mostró el aceite esencial de raíz (38,20 % y 48,30 %, respectivamente) entre los aceites y el extracto de hexano de raíz (40,56 % y 50,65 % respectivamente).Los aceites esenciales y los componentes volátiles de todas las partes de la planta se identificaron mediante GC, GC-MS y headspace/GC-MS.El análisis estadístico del conjunto de resultados mostró que la composición del aceite esencial de raíz difería significativamente de los aceites esenciales de otras partes de la planta.Teniendo en cuenta todas las actividades estudiadas, el extracto de hexano de raíz mostró las mejores propiedades generales.Mediante cromatografía líquida de alta resolución acoplada a espectrometría de masas de alta resolución se identificaron los 30 constituyentes más abundantes en extractos de diferente polaridad.La presencia de constituyentes identificados se vinculó con actividades biológicas específicas observadas, designando así compuestos potencialmente responsables de cada actividad exhibida.