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PMSF es un inhibidor irreversible de la serina/cisteína proteasa comúnmente utilizado en la preparación de lisados ​​celulares.

Estudios in vitro: PMSF (2 mM) inhibió la acumulación de fosfato de inositol estimulada por carbacol en solo un 15 %-19 % en presencia de Li+.La inhibición del recambio de fosfoinosítidos por parte del PMSF se debe a uno o más pasos que siguen a la descomposición de los fosfoinosítidos [1].PMSF inhibe la acilación de residuos de inositol de intermediarios GPI en el torrente sanguíneo de T. brucei.PMSF inhibe la formación de glicolípidos C pero no la remodelación de ácidos grasos in vitro.PMSF inhibe la adición de acilación de GPI y etanolamina fosfatasa en tripanosomas procíclicos, pero no en células Hela [2].

Estudios in vivo: PMSF (0,1 ml/10 g b.wt, ip) produjo antinocicepción, como lo demuestra un aumento en respuesta a la dosis en el % de MPE en la evaluación de la latencia del movimiento de la cola, pero no logró producir una inhibición motora clara en respuesta a la dosis.Los ratones que recibieron una inyección intraperitoneal de PMSF exhibieron efectos cannabinoides que incluyen antinocicepción, hipotermia e inmovilidad con valores ED50 de 86, 224 y 206 mg/kg, respectivamente.El pretratamiento con PMSF (30 mg/kg) mejora los efectos de la anandamida en las respuestas de movimiento rápido de la cola (antinocicepción), la actividad locomotora y la movilidad en 5, 10 y 8 veces, respectivamente[3].

Experimentos con animales: En el ensayo se usaron ratones macho ICR que pesaban de 18 a 25 g.PMSF se disolvió en aceite de sésamo y se administró por vía intraperitoneal en un volumen de 0,1 ml/10 g p.v.Siempre administre PMSF 10 minutos antes de la anandamida intravenosa o la inyección del vehículo.Los ratones se aclimataron a la sala de evaluación durante la noche sin interrupción de comida o agua.Después de la administración intravenosa de anandamida o vehículo, cada animal se evaluó de la siguiente manera: 5 minutos para respuestas de latencia de movimiento de cola (antinociceptivo) y de 5 a 15 minutos para actividad espontánea (motora);o 5 minutos para temperatura central (rectal) e inmovilización en anillo (catalepsia) durante 5 a 10 minutos.