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Los enfoques para tratar la DM2, una enfermedad caracterizada por el defecto dual de la disfunción de las células de los islotes y la resistencia a la insulina, incluyen agentes que aumentan la secreción de insulina por parte del páncreas (secretagogos), agentes que aumentan la sensibilidad de los órganos diana a la insulina (sensibilizadores) y agentes que disminuyen la tasa de absorción de glucosa del tracto gastrointestinal. La liraglutida, el agonista del receptor GLP-1 que llega al mercado, posee una homología del 97% con GLP-1 con solo dos cambios de aminoácidos y la adición de una cadena lateral de ácido graso.Específicamente, la lisina en la posición 34 se reemplazó con una arginina y la lisina en la posición 26 se modificó con una cadena de acilo C16 a través de un espaciador de glutamoilo.La liraglutida deriva su resistencia a la degradación de DPP-4 de su propensión a formar micelas y unirse a la albúmina.A diferencia de su predecesor, exenatida, que requiere dos inyecciones subcutáneas diarias antes de la primera y última comida del día, la liraglutida está aprobada como un régimen de tratamiento de una vez al día y puede usarse en combinación con metformina o una sulfonilurea en pacientes con control glucémico insuficiente con monoterapia o terapia dual combinada.También está aprobado en combinación con la terapia dual de metformina y una tiazolidinediona en pacientes con control glucémico insuficiente.La liraglutida mostró una potencia de unión de 61 pM (CE50 = 55 pM para GLP-1) para el receptor de GLP-1 humano clonado.