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El mecanismo de la cefalosporina es el mismo que el de la penicilina.Ejerce principalmente un efecto antibacteriano al interferir con la síntesis de peptidoglicano, el componente principal de la pared celular bacteriana.La primera generación de cefalosporinas actúa principalmente sobre los cocos aerobios grampositivos, incluidos los estafilococos sensibles a la meticilina, el estreptococo β-hemolítico y el neumococo, pero los estafilococos resistentes a la meticilina, el estreptococo pneumoniae resistente a la penicilina y el enterococo son resistentes a ella;también tiene cierta actividad antibacteriana contra bacilos gramnegativos como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis (indol negativo);también tiene actividad antibacteriana contra los anaerobios orales;de uso común Las variedades incluyen cefazolina, cefalexina y cefradina, de las cuales la cefazolina tiene una nefrotoxicidad leve.